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执业药师考试辅导:左旋多巴的增效剂

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1.AADC抑制药 eg:卡比多巴

2.MAO-B抑制药eg:司来吉兰 3.COMT抑制药 eg:硝替卡朋 1. 氨基酸脱羧酶(AADC)抑制药

卡比多巴(不能通过血脑屏障而进入脑) 特点:

≠BBB,与左旋多巴合用(1:4或1:10,心宁美) 机制

抑制ADCC活性:

u 可使左旋多巴更多进入中枢,

u 抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而减少了外周不良反 ↑疗效,↓副作用

2.MAO(单胺氧化酶)-B抑制药

司来吉兰(selegiline,丙炔苯丙胺)

司来吉兰是选择性的B型单胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制剂。口服后能迅速吸收,并能迅速通过血脑屏障,在脑中浓度较高。

司来吉兰抑制纹状体中的MA0-B,减少DA降解,增加DA在脑内的浓度;也可抑制突触处DA的再摄取而延长多巴胺作用时间。

神经保护剂→抑制超氧阴离子和羟自由基形成→延迟N元变性和PD的发展

临床症状改善不明显,常与左旋多巴合用,可减少后者的剂量和副作用,使左旋多巴的“开关”现象消失。

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