生物药剂学
一、填空题
1.在一般情况下血药浓度与药理效应之间呈--- [答案] 线性或正比例
二、单项选择题
1.下列吸收速度和程度最快的是( )。
吸入给药
肌肉注射
皮下注射
直肠给药 关系。
舌下给药
2.脂溶性药物主要采取的转运方式应该是( )方式。
主动转运
被动扩散
促进扩散
膜孔转运
3.生物半衰期是指( )过程中药物消除一半所需要的时间。
血液清除
尿排除
肝代谢
分布
4.生物利用度应该定义为( )
药物给予后的体内过程
剂型及给药方法对药物疗
效的影响
血中药物浓度对时间曲线下面积
以上均不准确
5.体内药物消除是按一级动力学进行的,则消除速率应为( )。 无关
随时间变化且仅取决于血药浓度
与血药浓度无关
常数
随时间变化但与血药浓度
6.绝对生物利用度是指被测制剂药时曲线下面积与( )药时曲线下面积之比。
肌肉注射
市售口服制剂
口服溶液剂
以
上均不是
7.下列公式中,( )是一室模型的静注速度方程。
Dx/dt=kc Dx/dt=k0-kx -kt
c=k()/Vk 01-ex=x0e-kt
三、多项选择题
1.生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括:
辅料的性质与用量 制剂的质量标准
药物的剂型和给药方法 药物的物理性质
药物的化学性质
[答案]abde
2.生物半衰期的特征有( )。
不随体内药物量改变而改变
不同的药物有不同的值 给药途径不同其值亦有所变化
给药剂量不同其值有所变化 随体内药物量的改变而改变
[答案]bc
3.血中药物浓度的意义包括( )。
是药物作用强度的体现
体现不同剂型吸收的好坏
体现不同剂型吸收的快慢
体现不同给药途径吸收的好坏
体现不同给药途径吸收的快慢
[答案]abd
4.属于药物体内过程的特征性参数有( )等几个。 期)
AUC∞(血药浓度-时间曲线下面积)
Vd(表观 分布
Cmax(峰浓度)
Tmax(达峰时)
T1/2(生物半衰
容积) [答案]ce
四、名词解释
1.生物药剂学。
[答案] 是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程,阐明药物的剂型因素和人体生理因素与药效的关系,并为科学制药,正确评价药物质量,合理用药提供科学依据的一门科学。
2.生物利用度。
[答案] 药物经吸收进入体内大循环的相对速率和相对数量称作生物利用度。
3.相对生物利用度。
[答案] 某药物或制剂血药浓度对时间曲线下面积同同剂量参比药物或剂型血药浓度对时间曲线下面积之比,称做相对生物利用度。
4.绝对生物利用度。
[答案] 待测药物或制剂血药浓度对时间曲线下面积同同剂量静脉注射给药血药浓度对时间曲线下面积之比,以百分数表示。
5.药物动力学。
[答案] 是借助动力学原理及数学处理方法来研究体内药物经历过程的一门分支科学,它着重研究药物在体内的存在方式与量变规律。
6.表现分布容积。
[答案] 表现分布容积是指体内药物达到平衡时,体内药物总量占有体内血中药物浓度的体积数,用Vd表示,单位是升或毫升。
五、改错题
1.表观分布容积可以用给予剂量除以任何时间所测的血药浓度加以计算。[答案] 表观分布容积可以用静脉注射剂量除以2分钟~3分钟内测定的血药浓度加以计算。
2.生物利用度应该定义为血中药物浓度对时间曲线下面积。
[答案] 生物利用的程度可以视为血中药物浓度对时间曲线下面积。或者答生物利用度可以定义为药物吸收进入体内大循环相对速度和相对程度。
3.某药生物利用度高应体现出AUC大和Cmax大。
[答案] 某药生物利用度高应体现出AUC大和Tmax小。
4.具有血浆蛋白结合作用的药物可以有较高的血药浓度,所以药理作用强。[答案] 具有血浆蛋白结合作用的药物,可以有较高的血药浓度,但药理作用不一定强。
5.血流丰富的组织药物分布量高疗效好,脑就是其中之一。 [答案] 血流丰富的组织药物分布量高疗效好,但脑组织除外。
六、简答题
1.药物的体内代谢有哪些特点?举例说明。
[答案] (l)有些药物不发生代谢而在机体消除,如卡那霉素、地高辛基本上以原形药物排除体外。
(2)大多数药物不同程度地产生一种或几种代谢,如华法令、阿司匹林几乎全以代谢物排除体外。
(3)代谢产生易被消除的物质,更适于肝或肾排泄。
(4)代谢有活化过程,有些前体药物可通过代谢转变成活性成分。
2.什么是隔室模型?有何特点?
[答案] 药物在体内的配置状态称作隔室模型,主要是为了研究药物在体内配置状况的量变规律。有3个特点:
(1)隔室模型是一种抽象的组合,并不代表具体的解剖器官。 (2)但是隔室模型也有一定的规律性,一般血流量高的组织通常属于室,而血流不丰富的组织一般划为周边室。
(3)隔室模型亦与药物性质有关,主要是药物对某组织的亲合力不同而显示的隔室模型不同。
3.固剂溶出速度实验有哪些目的?
[答案] (1)研究不同晶型、不同颗粒大小的药物同溶出速度的关系。 (2)比较各种药物的酯类、盐类的溶出速度性质。
(3)研究制剂中各种赋型剂对药物溶出速度的影响。 (4)研究制剂制备工艺过程对药物溶出速度的影响。 (5)寻找药物在临床上无效或疗效不理想的原因。 (6)药物的不同口服剂型的比较。
(7)探索药物制剂体外溶出速度与体内生物利用度的关系。
(8)建立药物制剂质量控制的指标。
4.用Noyes—Whitney方程式说明药物的体内溶出速度与哪些因素有关?[答案]