生物药剂学分类系统：根据药物的溶解度和膜渗透性，将药物分成溶解度大渗透性好、溶解度小渗透性好、溶解度大渗透性差和溶解度小渗透性差四类。
The rule of five（五规则）这些参数为：分子量大于500；氢键给体数大于5个；氢键受体数大于10；计算得到的logP值大于5.0。
药物的吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程。
药物的分布：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞，这种药物在血液和组织之间的转运过程，称为～～。
表观分布容积：假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，也是药物动力学的一个重要参数。 血脑屏障：主要由脑毛细血管的内皮细胞通过紧密连接形成，细胞间隙极少，形成了连续性无膜孔的毛细血管壁。毛细血管基膜外被一层神经胶质细胞包围，神经胶质细胞富有髓磷脂（脑磷脂），其主要成分是脂质。
所谓的EPR效应：在一些病理情况下，机体血管通透性发生改变，会明显影响微粒系统的分布。如肿瘤组织由于快速生长的需求，血管生成很快，导致新生血管外膜细胞缺乏、基底膜变形，因而纳米微粒能穿透肿瘤的毛细血管的“缝隙”进入肿瘤组织，而肿瘤组织的淋巴系统回流不完善，造成粒子在肿瘤部位蓄积，这就是～～，又称增强渗透和滞留效应。
药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是～～。
排泄：指体内药物或其代谢物排出体外的过程，它与生物转化统称药物消除。
血浆清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某物质完全清除出去，这个被完全清楚了某物质的血浆容积就称为该物质的～～。
肠肝循环：指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
双峰现象：某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰，被称为～～。
首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“～～”。
肝提取率：指药物通过肝脏从门脉血清除的分数，肝提取率介于0～1之间。
绝对生物利用度：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 药物治疗指数：是指最低中毒浓度（MTC）与产生治疗效应的最小有效血药浓度（MEC）的比值。 平均滞留时间：即一阶矩，可用下式定义：
其中，
需要体液的理论容积。
清除率：是单位时间从体内清楚的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
生物利用度：指制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。它是衡量制剂疗效差异的重要指标，是新药开发与研究的基本内容。 隔室模型：是将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室。它是从实际数据中归纳出来的，从动力学上把机体分为几个药物“储存库”。只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似，而不管这些部位的解剖位置与生理功能如何，都可归纳为一个房室。
群体药物动力学：是利用稀疏数据研究群体的特征、变异和各种因素对药动学影响的药物动力学方法。
负荷剂量：在临床用药实践中，为尽快达到有效治疗目的，通常第1次给予一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持在有效治疗浓度范围。这个首次给予的较大剂量称为～～
生物等效性：指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无法统计差异。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。胆固醇的功能是提高脂质分子层的稳定性，调节双分子流动性，降低水溶性物质的渗透性。 人的体液是有细胞内液、细胞外液和血浆三部分组成。 药物-蛋白质结合中起主要作用的是：白蛋白。
肾的基本解剖单位是肾单位。肾单位由肾小球、近曲肾小管、髓袢和远曲小管及集合管。
直肠药物吸收的主要途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉至肝脏；另一条是通过直肠中、下静脉、肛管静脉，进入下腔静脉，直接进入体循环。
1
表观分布容积：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物暗血浆浓度分布时，所
最佳给药距离：栓剂距肛门口2cm
肺部给药的吸收特点：巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过作用。
生物利用度的研究方法主要有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。
评价药物制剂生物等效性时，评价AUC、Cmax是否等效可采用双单侧t检验和置信区间分析的方法，Tmax可采用 Wilcoxon检验。 临床给药方案的调整主要是调整 给药间隔和给药剂量 ，对于治疗窗很窄的药物，临床多采用 静脉滴注 的给药方案，以减少血药浓度的波动性。
在统计距中, VSS可以定义为MRT和Cl的乘积；静脉滴注的MRT与静脉注射的MRT之间的关系为MRTinf = MRTiv + T/2。 药物产生非线性动力学的原因主要与酶和载体的容量有关，非线性药动学可用米氏方程来表示，其中Km的含义是消除速度为最大理论速度一半时的药物浓度。 生物药剂学研究的剂型因素主要包括：
⑴药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。 ⑵药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。 ⑶药物的剂型及用药方法。
⑷制剂处方中所用的辅料的性质与用量。 ⑸处方中药物的配伍及相互作用。
⑹制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。
生物膜的性质：⑴膜的流动性，⑵膜结构的不对称性，⑶膜的结构的半透性。 被动转运的特点是：
⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运； ⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；
⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； ⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。 主动转运的特点有： ⑴逆浓度梯度转运；
⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供； ⑶需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；
⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；
⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响； ⑺有结构特异性和部位特异性。
鼻黏膜给药的优点：⑴血流丰富，吸收快；⑵避开肝首过效应，胃肠道作用；⑶可与静脉注射相媲美；⑷给药方便。
影响鼻黏膜吸收的剂型因素：⑴药物脂溶性和解离度；⑵药物的相对分子质量和粒度大小；⑶吸收促进剂；⑷蛋白与多肽类药物的吸收
为什么需要研究药物的分布？
⑴组织分布于药效：药物体内分布和药效密切相关，药物分布达到作用部位的速度越快，奇效就越越快，药物和作用部位的亲和力越强，药效就越强越持久。在靶部位的有效药物浓度主要与受体结合有关。
⑵组织分布与化学结构：药物的化学结构和其体内分布密切相关。化学结构类似的药物往往由于某些功能基团略有变化，可导致脂溶性、空间立体构型以及受体亲和力的变化，最终使药物在体内的分布发生明显改变。
⑶药物的体内分布与蓄积：当长期连续用药时，在体内的某些组织中的药物浓度有逐渐升高，这种现象称为蓄积。临床上有时有目的地利用药物的蓄积现象，使体内逐渐达到有效浓度，再长期维持用药。 药物与蛋白结合对药效的影响：
药物与血浆蛋白结合成为结合型药物，暂时失去药理活性，并“储存”于血液中，起到药库的作用。对于药物作用及其维持时间长短有重要意义，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。
药物代谢的临床意义：⑴代谢使药物失去活性；⑵代谢使药物活性降低；⑶代谢使药物活性增强；⑷代谢使药理作用激活；⑸代谢产生毒性代谢物。 提高药物脑内分布的方法
⑴颈动脉灌注高渗甘露醇溶液，使血脑屏障暂时打开，增加药物入脑。 ⑵对药物结构进行改造，引入亲脂性基团，制成前药，增加化合物脂溶性。
⑶使用PACA、PLA、PLGA等高分子材料，将药物装载制成纳米粒，提高药物的脑内分布。
⑷利用脑毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体，载体转运同样受到化合物结构的，通常药物结构必须和载体的底物非常相似才有效。
2
⑸通过鼻腔途径给药，可以使药物绕过血脑屏障，直接进入脑组织。 根据物理化学原理的微粒给药系统设计：
⑴磁性微粒的设计；⑵热敏微粒的设计；⑶pH敏感性微粒的设计。 药物代谢所设计的化学反应通常可分为两大类：
⑴第一相反应：包括氧化、还原和水解三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。
⑵第二相反应：即结合反应，通常是药物或第一相反应生产的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。 影响药物代谢的因素：
⑴给药途径对药物代谢的影响； ⑵给药剂量和剂型对药物代谢的影响； ⑶药物的光学异构特性对药物代谢的影响； ⑷酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响； ⑸生理因素对药物代谢的影响。
药物的肾排泄：⑴肾小球滤过；⑵肾小管重吸收；⑶肾小管主动分泌；⑷肾清除率。 影响肾小球滤过的因素：
滤过膜的有效面积和通透性在某些病理情况下，滤过膜上带负电荷的糖蛋白减少或消失，滤过膜的通透性增加，尿中可出现蛋白质，即蛋白尿。甚至出现血细胞，即血尿。若某些炎症使滤过膜有效面积减少，则出现少尿。 有效滤过压的变化
⑴肾小球毛细血管血压主要取决于全身动脉血压的高低和出、入球小动脉的口径。若动脉血压在10.7-24.0kPa（80-180mmHg）范围内变动时，通过肾血流量自身调节，肾小球毛细血管压变化不大，有效滤过压变化也不大；但当超出自身调节范围，如大出血性休克，全身动脉血压低于10.7kPa时，有效滤过压降低，可出现少尿或无尿。
⑵血浆胶体渗透压当静脉内大量输入晶体物质液体，可稀释血液，特别是相对的使胶体渗透压下降；则均可使有效滤过压增加，使肾小球滤过率增加，尿量增加。
⑶囊内压一般情况下变化不大。但当肿瘤或结石，压迫或引起尿路阻塞时，囊内压升高，使有效滤过压降低，尿量减少。 肾小球血浆流量此因素主要靠入肾的小动脉和微动脉的舒缩来调节血浆流量。小动脉的舒缩主要靠神经调节。交感神经兴奋时，肾小动脉收缩，口径缩小，血浆流量减少，滤过作用减弱，尿量减少。
尿量对药物重吸收的影响：尿量增加时，药物在尿液中的浓度下降，重吸收减少；尿量减少时，药物浓度增大，重吸收量也增多。 在大量失血或出汗的情况下，对尿量的影响？
若大量出汗时，因水份丢失多，而使血浆晶体渗透压升高，可使晶体渗透压感受器兴奋；若大量失血，可使血容量下降，容量感受器抑制。这两种刺激均可使下丘脑、神经垂体兴奋，反射性的引起ADH合成、释放增多，远曲小管、集合管对水的通透性和重吸收增加，引起尿量减少。
请用统计矩原理设计一实验评价口服溶液剂和口服片剂对药物吸收有何不同。 ⑴采用双周期的交叉试验设计。将同一组受试者采取交叉给药的方案。
⑵在第一周期受试者空腹给予某一药物的片剂，在一定时间点取血并测定血药浓度，求得片剂给药后的AUMC和AUC，进一步计算片剂给药后的MRT。
⑶在第二周期受试者给予某一药物的溶液剂，在一定时间点取血并测定血药浓度，求得溶液剂给药的AUMC和AUC，进一步计算溶液剂给药后的MRT。
⑷采用下式就可以评价口服溶液剂和口服片剂对药物的吸收的影响。 MDT=MAT片- MAT溶液=（MRT片-MRTiv)-（MRT溶液-MRTiv)=MRT片-MRT溶液 判定隔室模型有哪些方法？
采用以下判据综合判断。①一般先以lgC对t作图进行初步判断，如静脉注射给药后，lgC-t图形为一直线，则可能是单室模型；如不是直线，则可能属于多室模型。②选择残差平方和（SUM）与权重残差平方和（Re）最小的模型。③选择拟合度（r）较大的模型。④选择AIC判据较小的模型。⑤F检验，若F计算值大于F界值，则说明模型2优于模型1。 为什么对于非线性动力学的药物，临床剂量调整时必须密切监测血药浓度？试用公式证说明。 米氏消除方程：-dC/dt = VmC/(km + C)， 整理以后得：Cdt = -（km + C）/Vm dC 将上式从t = 0到t = ∞间积分，∵t = 0时，C = C0，t = ∞时，C = 0， ∴ ∫0 Cdt = -∫C0 km/Vm dC - ∫C0 C/Vm dC = km/Vm C|C0 - C/2Vm|C0
∴ AUC = ∫0Cdt = km/Vm[-0 - (-C0)] - 1/Vm[0 - C02/2] = kmC0 /Vm + C0/2Vm = C0/Vm(km+C0/2) 当km 》C0/2时： AUC = km/Vm C0 = km/Vm·X0/V = X0/kV。 此时计算公式的形式与线性动力学一样，且AUC与X0成正比。
在一般情况下，由AUC = C0(km + C0/2)/Vm，当C0 增加一倍，即C02 = 2C01时，AUC2/AUC1 = C02(km + C02/2)/Vm /C01(km + C01/2)/Vm = 2×(km + C02/2)/(km + C01/2)，∵ (km + C02/2) > (km + C01/2)，∴ AUC2 > 2AUC1，即C0增加一倍时，AUC的增加不止一倍。 而当C0/2 》km时： AUC = C0/2Vm = X0/2VmV。
3
2
2
∞
2
∞
0
0
0
2
0
2
即AUC与剂量的平方成正比，所以剂量稍有增加，AUC就有明显增大。因此对于非线性消除药物，剂量的增加必须慎重。 试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征。
血药浓度-时间曲线图分为三个时相：①吸收相，给药后药物浓度持续上升，达到峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；②分布相，吸收至一定程度后，以药物从室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；③消除相，吸收过程基本完成，室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度逐渐地衰减。
第3章
1、肌肉注射时，（ 分子量小的药物 ）可通过毛细血管直接扩散，而分子量很大的药物以（ 淋 巴 ）为主要吸收途径。
2、有吸收过程但吸收程度与静脉注射相当的是( A ) A．肌肉注射 B．皮内注射 C．皮下注射 D．动脉内注射
3、各种注射剂中药物释放速率大小次序：水溶液＞水混悬液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油溶液＞油混悬液。( 错 )
1、既是药物主要吸收途径，又是药物渗透主要屏障的是（A ） A、角质层 B、毛发与毛囊 C、皮脂腺 D、汗腺 2、影响口腔粘膜给药制剂吸收的最大因素是（D ） A、酶 B、粘膜损伤和炎症 C、pH和渗透压 D、唾液冲洗 3、可提高药物鼻粘膜吸收的措施有（CDE ）
A、药物分子量大于1000 B、选择合适剂型，如膜剂、软膏剂 C、药物的油/水分配系数适当 D、药物分子量小于1000 E、选择合适剂型，如气雾剂、喷雾剂、吸入剂等 4、某药肝脏首过作用较大，可选用适宜剂型是（ BDE ）
A、肠溶片剂 B、舌下片剂 C、口服乳剂 D、透皮给药系统 E.气雾剂 5、局部作用的口腔粘膜给药常用剂型（ ABCD ） A、漱口剂 B、气雾剂 C、膜剂 D、口腔片剂 6、直肠给药的吸收途径有（ AD ）
A、直肠上静脉 B、胃肠道 C、淋巴循环 D、直肠中下静脉 7、可减少或避免肝首过效应的给药途径是（ABCE）
A、皮肤给药 B、直肠给药 C、吸入给药 D、腹腔注射 E、口腔给药
生物药剂
1 大多数药物吸收的机理是 （D ） A 逆浓度差进行的消耗能量过程
B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程
2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散
3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物
4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（ ）
A 胃肠道Ph B 胃空速率 C 溶出速率 D 血液循环
E 胃肠道分泌物
5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明 药物主要在血液中
6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在
7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是 小肠粘膜具有巨大的表面积
4
8． 药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是 小肠
9． 同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂
10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广
11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（ D）
A．半衰期短 B．吸收速度常数ka大 C．表观分布容积大 D．表观分布容积小 E．半衰期长 12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（ B）
A．0．5 L B．5 L C．25 L D．50L E．500L 13．药物的消除速度主要决定（ C）
A． 最大效应 B．不良反应的大小 C．作用持续时间 D 起效的快慢 E．剂量大小
1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（ C）
A 、探讨药物对机体的作用强度 B 、研究药物作用机理 C 、研究药物在体内情况 D 、研究药物制剂生产技术 2 、能避免首过作用的剂型是（ D）
A 、骨架片 B 、包合物 C 、软胶囊 D 、栓剂 3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ）
A 、 1-2 个半衰期 B 、 2-3 个半衰期 C 、 3-5 个半衰期
D 、 5-8 个半衰期 E 、 8-10 个半衰期 4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ） A 、吸收 B 、分布 C 、代谢 D 、排泄 5 、药物疗效主要取决于（A ）
A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ）
A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、药物脂溶性越大，越易吸收 C 、药物水溶性越大，越易吸收 D 、药物粒径越小，越易吸收
7 、药物吸收的主要部位是（ B ） A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠
8 、下列给药途径中，除（C ）外均需经过吸收过程 A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药
9 、体内药物主要经（ A ）排泄 A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（ D ）代谢 A 、胃 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝
11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ） A 、片剂 B 、散剂 C 、溶液剂 D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（D ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间 D 、血药浓度消失一半所需要的时间 （二）配伍选择题 [1-5]
A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运
1 、逆浓度梯度（A ）
2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ）
3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（ D） 4 、细胞摄取固体微粒的是（C ） 5 、不需要载体，不需要能量的是（ E） [6-10]
A 、 C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k t B 、 F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射 C 、 C=KaFK 0 /V （ Ka-k ）（ e -k t - e -kat ） ·D 、 C=k0 /kV·（ 1- e-k t ） E 、 C=C0e-k t
1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ）
2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ）
3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（ E）
4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（ D）
5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ）
（三）多项选择题
5
1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ ABCD） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ ABCD）
A 、主动转运 B 、被动转运 C 、促进扩散 D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是（ACD ） A 、 AUC B 、 t 0.5 C 、 T max D 、 C max 4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ） A 、选择受试者 B 、确定试验试剂与参比试剂 C 、进行试验设计 D 、确定用药剂量 E 、取血测定 5 、主动转运的特征 （DE ）
A 、从高浓度区向低浓度区扩散 B 、不需要载体参加 C 、不消耗能量 D 、有饱和现象 E 、有结构和部位专属性 6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（ CDE） A 、口服乳剂 B 、肠溶片剂 C 、透皮给药制剂 D 、气雾剂 E 、舌下片剂
7 、对生物利用度的说法正确的是（ BCD）
A 、要完整表述一个生物利用度需要 AUC ， Tm 两个参数 B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值
C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度
D 、生物利用度与给药剂量无关
E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度
生物药剂学和药物动力学 一、 A型题（最佳选择题） 1、下列叙述错误的是D
A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学
B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程
D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程
E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮
2、不是药物通过生物膜转运机理的是C
A、主动转运 B、促进扩散 C、渗透作用 D、胞饮作用 E、被动扩散
3、以下哪条不是被动扩散特征B
A、不消耗能量 B、有部位特异性 C、由高浓度区域向低浓度区域转运
D、不需借助载体进行转运 E、无饱和现象和竞争抑制现象 4、以下哪条不是主动转运的特征D
A、消耗能量 B、可与结构类似的物质发生竞争现象 C、由低浓度向高浓度转运
D、不需载体进行转运 E、有饱和状态 5、以下哪条不是促进扩散的特征D
A、不消耗能量 B、有结构特异性要求 C、由高浓度向低浓度转运
D、不需载体进行转运 E、有饱和状态 6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的C
A、 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量
B、 一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加 C、 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D、 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快 E、 脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜 7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括E A、药物在胃肠道中的稳定性 B、粒子大小 C、多晶型 D、解离常数 E、胃排空速率
8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括D A、胃肠液成分与性质 B、胃肠道蠕动 C、循环系统 D、药物在胃肠道中的稳定性 E、胃排空速率 9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序A A、 水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B、 水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C、 水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D、 混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E、 水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂
10、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后A A、 t1/2不变，生物利用度增加 B、 t1/2不变，生物利用度减少 C、 t1/2增加，生物利用度也增加 D、 t1/2减少，生物利用度也减少 E、 t1/2和生物利用度皆不变化
11、某药物对组织亲和力很高，因此该药物A
A、表观分布容积大 B、表观分布容积小 C、半衰期长 D、半衰期短 E、吸收速率常数Ka大 12、关于表观分布容积正确的描述B A、 体内含药物的真实容积 B、 体内药量与血药浓度的比值 C、 有生理学意义 D、 个体血容量
E、 给药剂量与t时间血药浓度的比值 13、关于生物半衰期的叙述正确的是C A、 随血药浓度的下降而缩短 B、 随血药浓度的下降而延长
C、 正常人对某一药物的生物半衰期基本相似 D、 与病理状况无关
E、 生物半衰期与药物消除速度成正比
14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为D
A、1.5h-1 B、1.0h-1 C、0.46h-1 D、0.23h-1 E、0.15h-1 15、某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为E A、0.05小时-1 B、0.78小时-1 C、0.14小时-1 D、0.99小时-1 E、0.42小时-1
16、某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的B A、1/2 B、1/4 C、1/8 D、1/16 E、1/32
17、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量的百分之几
6
A、35.88% B、40.76% C、66.52% D、29.41% E、87.67% 18、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% D
A、4 t1/2 B、6 t1/2 C、8 t1/2 D、10 t1/2 E、12 t1/2 19、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 B
A、12.5h B、23h C、26h D、46h E、6h
20、一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。（已知t1/2=4h,V=60L）A
A、0.153 B、0.225 C、0.301 D、0.458 E、0.610
21、单室模型药物，生物半衰期为6h，静脉输注达稳态血药浓度的95%需要多长时间 B
A、12.5h B、25.9h C、30.5h D、50.2h E、40.3h
22、缓控释制剂，人体生物利用度测定中采集血样时间至少应为 B
A、1~2个半衰期 B、3~5个半衰期 C、5~7个半衰期 D、7~9个半衰期 E、10个半衰期
23、以静脉注射为标准参比制剂求得的生物利用度A A、绝对生物利用度 B、相对生物利用度 C、静脉生物利用度 D、生物利用度 E、参比生物利用度 二、 B型题（配伍选择题）] [1—4]
A、被动扩散 B、主动转运 C、促进扩散 D、胞饮 E、吸收 1、大多数药物的吸收方式A
2、有载体的参加，有饱和现象，消耗能量B 3、有载体的参加，有饱和现象，不消耗能量C 4、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内D [5—8]
A、口服给药 B、肺部吸入给药 C、经皮全身给药 D、静脉注射给药 E、A、B和C 5、有首过效应A 6、没有吸收过程D 7、控制释药C
8、起效速度同静脉注射B [9—12]
A、肠肝循环 B、生物利用度 C、生物半衰期 D、表观分布容积 E、单室模型
9、药物在体内消除一半的时间C
10、药物在体内各组织器中迅速分布并迅速达到动态分布平衡E
11、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象A 12、体内药量X与血药浓度C的比值D [13—16]
A、Cl=KV B、T1/2=0.693/K C、GFR D、V=X0/C0 E、AUC 13、生物半衰期B 14、曲线下的面积E 15、表观分布容积D 16、清除率A [17—19]
A、清除率 B、表观分布容积 C、双室模型 D、单室模型 E、多室模型
17、反映肾功能的一个指标A
18、具有明确的生理学意义A 19、反映药物消除的快慢A [20—23]
A、单室单剂量血管外给药c—t 关系式 B、单室单剂量静脉滴注给药c—t关系式 C、单室单剂量静脉注射给药c—t关系式 D、单室多剂量静脉注射给药c—t关系式 E、多剂量函数 20、C=C0e—kt C
21、C=kαFX0/V（kα-k）（e—kt-e—kat） A ·22、γ=（1-e—nkτ）/（1-e—kτ） E 23、C=k0/Kv（1- e—kτ） B [24—27]
A、消除速率常数K B、吸收速率常数Ka C、多剂量函数 D、A和B E、B和C
24、Wagmer—Nelson法的公式可求 B
25、单室模型单剂量静脉注射给药的尿药排泄速度法公式可求 A
26、单室模型单剂量血管外给药的c—t关系式可求 D 27、单室模型静脉滴注给药、停止滴注后的c—t关系式可求A [28—31]
A、 F=（AUC0→∞）口服/（AUC0→∞）静注 B、 C=kαFX0/V（kα-k）（e—kt-e—kat） ·C、 C=k0/Kv（1- e—kτ） D、 C=C0e—kt
E、 C = C0（1-e—nkτ）/（1-e—kτ）·e—kt
28、表示单室模型、单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律 C
29、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律B 30、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律 E
31、表示某口服制剂的绝对生物利用度 A 三、 X型题（多项选择题） 1、下列叙述错误的是ABD
A、生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学
B、大多数药物通过这种方式透过生物膜，即高浓度向低浓度区域转运的过程称促进扩散
C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程
D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程
E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮
2、药物通过生物膜转运机理有ABDE
A、主动转运 B、促进扩散 C、主动扩散 D、胞饮作用 E、被动扩散
3、以下哪几条是被动扩散特征ACE A、 不消耗能量 B、 有部位特异性
C、 由高浓度区域向低浓度区域转运
7
D、需借助载体进行转运 E、无饱和现象和竞争抑制现象 4、以下哪几条是主动转运的特征ABE A、 消耗能量
B、 可与结构类似的物质发生竞争现象 C、 由高浓度向低浓度转运 D、 不需载体进行转运 E、 有饱和状态
5、核黄素属于主动转运而吸收的药物，因此，应该AD A、反后服用 B、饭前服用 C、大剂量一次性服用 D、小剂量分次服用 E、有肠肝循环现象 6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是正确的ABD A、 大多数脂溶性药物以被动扩散为主要转运方式吸收 B、 一些生命必需的物质如氨基酸等的吸收通过主动转运来完成
C、 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D、 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快 E、 脂溶性、离子型药物容易透过细胞膜
7、药物理化性质对药物胃肠道吸收的影响因素是ABCD A、溶出速率 B、粒度 C、多晶型 D、解离常数 E、消除速率常数
8、影响药物胃肠道吸收的生理因素BCE
A、药物的给药途径 B、胃肠道蠕动 C、循环系统 D、药物在胃肠道中的稳定性 E、胃排空速率 9、下列有关生物利用度的描述正确的是ABC A、 反后服用维生素B2将使生物利用度提高
B、 无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 C、 药物微粉化后都能增加生物利用度 D、 药物脂溶性越大，生物利用度越差 E、 药物水溶性越大，生物利用度越好
10、下列有关药物表观分布容积地叙述中，叙述正确的是ACD A、 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B、 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C、 表观分布容积有可能超过体液量 D、 表观分布容积的单位是升或升/千克 E、 表观分布容积具有生理学意义 11、可完全避免肝脏首过效应的是ACE A、舌下给药 B、口服肠溶片 C、静脉滴注给药 D、栓剂直肠给药 E、鼻黏膜给药
12、关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是ABDE A、 至少有一部分药物从肾排泄而消除 B、 须采用中间时间t中来计算
C、 必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失） D、 误差因素比较敏感，试验数据波动大 E、 所需时间比“亏量法”短
13、关于隔室模型的概念正确的有AB A、 可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型
B、 一室模型是指药物在机体内迅速分布，成为动态平衡的均一体
C、 是最常用的动力学模型
D、 一室模型中药物在各个器官和组织中的男均相等
E、 隔室概念比较抽象，有生理学和解剖学的直观性 14、用于表达生物利用度的参数有ACE A、AUC B、CL C、Tm D、K E、Cm 15、非线性动力学中两个最基本的参数是DE A、K B、V C、CL D、Km E、Vm
16、关于生物利用度测定方法叙述正确的有AE A、 采用双周期随机交叉试验设计 B、 洗净期为药物的3~5个半衰期 C、 整个采样时间至少7个半衰期
D、 多剂量给药计划要连续测定三天的峰浓度 E、 所用剂量不得超过临床最大剂量 17、药物动力学模型的识别方法有ABCD
A、图形法 B、拟合度法 C、AIC判断法 D、F检验 E、亏量法
18、生物半衰期是指CD A、 吸收一半所需的时间 B、 药效下降一半所需时间 C、 血药浓度下降一半所需时间 D、 体内药量减少一般所需时间 E、 与血浆蛋白结合一半所需时间
19、影响达峰时间tm的药物动力学参数有AE A、K B、tm C、X0 D、F E、Ka 答案： 一、A型题
1、D 2、C 3、B 4、D 5、D 6、C 7、E 8、D 9、A 10、A 11、A 12、B 13、C 14、D 15、E 16、B 17、B 18、D 19、B 20、A 21、B 22、B 23、A 二、B型题
[1—4]ABCD [5—8]ADCB [9—12]CEAD [13—16]BEDA [17—19]AAA [20—23]CAEB [24—27]BADA [28—31]CBEA 四、 X型题
1、ABD 2、ABDE 3、ACE 4、ABE 5、AD 6、ABD 7、ABCD 8、BCE 9、ABC 10、ACD 11、ACE 12、ABDE 13、AB 14、ACE 15、DE 16、AE 17、ABCD 18、CD 19、AE 生物药剂学模拟题 [A型题]
1 药物的灭活和消除速度主要决定 A起效的快慢 B作用持续时间 C最大效应 D后遗效应的大小 E不良反应的大小 正确答案：B
2 药物消除半衰期(t1/2)指的是下列哪一条 A吸收一半所需要的时间 B进入血液循环所需要的时间 C与血浆蛋白结合一半所需要的时间 D血药浓度消失一半所需要的时间 E药效下降一半所需要的时间 正确答案：D
8
3 关于生物利用度的描述，哪一条是正确的 A所有制剂,必须进行生物利用度检查 B生物利用度越高越好 C生物利用度越低越好
D生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用 E生物利用度与疗效无关 正确答案：D
4 下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的 A随血药浓度的下降而缩短 B随血药浓度的下降而延长
C在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关 D在任何剂量下，固定不变 E与首次服用的剂量有关 正确答案：C
5 为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施 A每次用药量加倍 B缩短给药间隔时间
C首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量 D延长给药间隔时间 E每次用药量减半 正确答案：C
6 设人体血流量为5L,静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少 A 0.5L B 7.5L C 10L D 25L E 50L 正确答案：A
7 作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的 A多次静脉注射 B静脉注射
C肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者 D以上都不对 E以上都对 正确答案：C
8 Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法，它主要是用来计算下列哪一个模型参数 A吸收速度常数Ka B达峰时间 C达峰浓度 D分布容积 E总清除率 正确答案：A
9 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项 A t1/2和K B V和Cl C Tm和Cm D Km和Vm E K12和K21 正确答案：D
10 下列哪一项是混杂参数 A α、β、A、B B K10、K12、K21 C Ka、K、α、β D t1/2、Cl、A、B E Cl、V、α、β 正确答案：A
11 关于平均稳态血药浓度下列哪一项的叙述是正确的 A是（C∞）max与（C∞）min的算术平均值
B在一个剂量间隔内（τ时间内）血药浓度曲线下面的面积除以17 线性药物动力学的药物生物半衰期的重要特点是 A主要取决于开始浓度 B与首次剂量有关 C与给药途径有关
D与开始浓度或剂量及给药途径有关 E与给药间隔有关 正确答案：D
18 生物等效性的哪一种说法是正确的 A两种产品在吸收的速度上没有差别 B两种产品在吸收程度上没有差别 间隔时间τ所得的商
C是（C∞）max与（C∞）min的几何平均值 D是（C∞）max除以2所得的商 E以上叙述都不对 正确答案：B
12 拟定给药方案的设计时，要调整剂量主要调节以下哪一项A （C∞）max和（C∞）min B t1/2和K C V和Cl D X0和τ E以上都可以 正确答案：D
13 就下图回答下各项哪一项是正确的
A单室静注图形 B双室静注图形 C单室尿药图形 D单室口服图形 E以上都不是 正确答案：B
14 下列哪一个方程式符合所给图形 A C=KaFX0/[V（Ka-K）]（e-Kt-e-Kat） B C=C0e-Kt C C=Ae-Kat+Be-βt
D C=X0/（KVτ）（1-e-Kt） E以上都不对 正确答案：A
15 下列哪个公式是单室模型静脉注尿药速度法 A log（Xu∞-Xu）=-Kt/2.303+logXu∞ B logC=-Kt/2.303+logC0 C logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0
D log△X0/△t=-Kt/2.303+logKeKaFX0/(Ka-K) E A和C都对 正确答案：C
16 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为 A较高的蛋白结合率 B微粒体酶的诱发 C药物吸收很完全 D酶系统发育不全
E阻止药物分布全身的屏障发育不全 正确答案：D
C两种产品在吸收程度与速度上没有差别
D在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们吸收速度与程度没有显著差别
E两种产品在消除时间上没有差别 正确答案：D
19 消除速度常数的单位是 A时间 B毫克/时间 C毫升/时间 D升 E时间的倒数 正确答案：E 20 今有A、B两种不同药物，给一位患者静脉注射，测得其
剂量与半衰期数据如下，请问下列叙述哪一项是正确的 剂量（mg） 药物A的t1/2（h） 药物B的t1/2（h） 40 10 3.47 60 15 3.47 80 20 3.47 A说明药物B是以零级过程消除 B两种药物都以一级过程消除 C药物B是以一级过程消除 D药物 A是以一级过程消除 E A、B都是以零级过程消除 正确答案：C
21 如果处方中选用口服甘油，就应选用较大剂量，因为 A胃肠道吸收差 B在肠中水解
C与血浆蛋白结合率高 D首过效应明显 E肠道细菌分解 正确答案：D
22 用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是
A AUC、Vd和Cmax B AUC、Vd和Tmax C AUC、Vd和t1/2
D AUC、Cmax和
Tmax
E Cmax、Tmax和t1/2 正确答案：D
23 红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A缓释片 B肠溶衣
9
C薄膜包衣片 D使用红霉素硬脂酸盐 E增加颗粒大小 正确答案：B
24 一位病人在饥饿与饭后的条件下各服用某非巴比妥催眠药，其血药浓度变化如图所示，据此下列哪种答案是正确的 A饥饿时药物消除较快 B食物可减少药物吸收速率
C应告诉病人睡前与食物一起服用 D药物作用的发生不受食物的影响 E由于食物存在，药物血浆峰度明显降低 正确答案：B
25 红霉素硬脂酸盐包衣片由健康志愿者服用，下图为5种不同条件下的血药浓度----时间曲线，从图上看，药剂师可以正确的判断
对五种服药方式，其红霉素的血浆峰浓度出现于同一时刻 当服红霉素盐时同服250ml水可得到最高血浆红霉素水平 每种处理都得到血药浓度曲线下相等面积 A只包括 B只包括 C只包括 和 D只包括 和 E 、 和 全部包括 正确答案：C
26 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应 A增加，因为生物有效性降低 B增加，因为肝肠循环减低 C减少，因为生物有效性更大 D减少，因为组织分布更多 E维持不变 正确答案：C
27 下面是关于用线性一室模型解释药物体内动态分布容积的叙述，哪个组合是正确的
分布容积是药物在体内转运的组织真实容积 如果药物向组织转运过多，则分布容积的值越小 如果药物向组织转运较多，则分布容积的值越大
分布容积可用快速静脉给药时的剂量（D）与血药浓度（C0）的乘积（D*C0）来计算 A B C D E 正确答案：D
28 下面关于氨基糖苷类抗生素的叙述中，哪种组合是正确的 因为在消化道吸收很少，所以没有口服制剂 大部分以原型药物从肾排泄 与血浆蛋白的结合较少
10
主要的毒性为肾毒性和听觉器官毒性 A 正 误 正 误 B 正 正 误 误 C 误 误 正 正 D 误 正 误 正 E 误 正 正 正 正确答案：E
29 药物A的血浆蛋白结合率（ fu）为0.02,恒速滴注达稳态后的血中药物浓度为2μg/ml。这时合用药物B，当A、B药都达稳态时，药物A的fu上升倒0.06,其血中药物总浓度变为0.67μg/ml,已知药物A的药理效应与血中非结合型药物浓度成比例,药物A、B之间没有药理学上的相互作用,请预测药物A与B合用时,药物A的药理效应会发生怎样的变化 A减少至1/5 B减少至1/3 C几乎没有变化 D只增加1/3 E只增加1/5 正确答案：C
30 200mg的碳酸锂片含锂5.4mmol。对肌酐清除率为100ml/min的人体口服给予一片该片剂时得到锂的血药浓度时间曲线下面积（AUC）和尿中积累排泄总量的数据如下:AUC=0.18mmol*min/ml,尿中积累排泄总量=5.0mmol 另外，锂不与血浆蛋白结合,其片剂口服给药后生物利用度为100%。根据上述资料，下面哪种说法是可以成立的 A锂从肾小管重吸收 B锂在肾小管主动分泌 C锂不能在肾小球滤过
D由于锂主要在尿中排泄，所以其尿中排泄速度明显受肾血流速度的影响
E由于没有静脉给药得数据，所以不能求锂的全身清除率 正确答案：A
31 已知某药的体内过程服从线性一室模型。今有60kg体重的人体（肝血流速度为1500ml/min，肌酐清除率为120ml/min）静脉给药后得到的药物动力学参数（见下表）。问关于此药的下列叙述中哪种组合是正确的
全身清除率（ml/min） 分布容积（L） 血浆蛋白结合率（%） 尿中排泄率（%） 30 60 20 5
此药的生物半衰期约1小时
肾衰病人给予此药时，有必要减少剂量等事项
由于此药的全身清除率受血浆蛋白结合的影响不大，因此没有必要特别注意血浆蛋白的数量变化
此药除肾排泄外，主要从肝脏清除，固肝脏清除率明显受肝血流速度的影响 A 正 误 正 误 B 误 误 误 正 C 正 正 误 正 D 误 误 正 误 E 正 正 正 误
正确答案：D
32 生物药剂学研究中的剂型因素是指 A药物的类型（如酯或盐、复盐等） B药物的理化性质（如粒径、晶型等） C处方中所加的各种辅料的性质与用量
D药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等 E以上都是 正确答案：E
33 下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的 A胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部分
B胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1-3E平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的几何平均值 正确答案：B [B型题] A 50% B 98.5% C 99.3% D 81.5% E 93.8%
39 药物经过1个半衰期，体内累积蓄积量为 正确答案：A
40 药物经过3个半衰期，体内累积蓄积量为 正确答案：D
（空腹偏低，约为1.2-1.8,进食后pH值上升到3）,十二指肠pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8 C pH值影响被动扩散的吸收 D主动转运很少受pH值的影响
E弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差 正确答案：E
34 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 A表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C表观分布容积不可能超过体液量 D表观分布容积的单位是升/小时 E表观分布容积具有生理学意义 正确答案：A
35 下列有关生物利用度的描述正确的是 A饭后服用维生素B2将使生物利用度降低
B无定型药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 C药物微分化后都能增加生物利用度 D药物脂溶性越大,生物利用度越差 E药物水溶性越大，生物利用度越好 正确答案：B
36 测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1,则它的生物半衰期为 A 4h B 1.5h C 2.0h D 0.693h E 1h
正确答案：C
37 大多数药物吸收的机制是 A逆浓度差进行的消耗能量过程
B消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C需要载体，不消耗能量向低浓度侧的移动过程
D不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E有竞争装运现象的被动扩散过程 正确答案：D
38 下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律 A平均稳态血药浓度(Css)max与(Css)min的算术平均值 B达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D达稳态时的累积因子与剂量有关
41 药物经过4个半衰期, 体内累积蓄积量为 正确答案：E
42 药物经过6个半衰期，体内累积蓄剂量为 正确答案：B
43 药物经过7个半衰期, 体内累积蓄积量为 正确答案：C (44~48题) A甲药 B乙药 C丙药 D丁药 E一样
甲、乙、丙、丁4种药物的Vd分别为25、20、15、10L，今各分别静注1g，注毕立即取血样测定药物浓度，试问 44 哪种药物的血药浓度最高 正确答案：D
45 哪种药物在体内的总量最大 正确答案：E
46 哪种药物在体内分布面积较广 正确答案：A
47 哪种药物的血药浓度最小 正确答案：A
48 哪种药物在体内分布面积较小 正确答案：D （49~53题） A吸收 B分布 C排泄 D生物利用度 E代谢
49 药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程 正确答案：E
50 体内原型药物或其他代谢产物排除体内的过程 正确答案：C
51 药物从给药部位进入体循环的过程 正确答案：A
52 药物由血液向组织脏器转运的过程 正确答案：B
53 药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度 正确答案：D
11
[C型题] （54~58题）
下图为被动扩散与主动转运吸收速率示意图，请回答 A a B b C a、b都是 D a、b都不是 54 属于被动扩散的是 正确答案：A 55 属于主动转运的是 正确答案：B
56 需要能量、需要载体、有饱和现象的是 正确答案：B
57 不需要能量、不需要载体的是 正确答案：A
58 口服药物吸收进入人体血液的机制 正确答案：C [X型题]
59 可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE 60 影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素
C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC
61 以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC
62 下述制剂中属速效制剂的是 A异丙肾上腺素气雾剂 B硝苯地平控释微丸 C肾上腺素注射剂 D甘油舌下片 E磺胺嘧啶混悬液 正确答案：ACD
63 药物按一级动力学消除具有以下哪些特点 A血浆半衰期恒定不变 B药物消除速度恒定不变 C消除速度常数恒定不变
D不受肝功能改变的影响 E不受肾功能改变的影响 正确答案：AC
下面是有关甲氧苄啶（ TMP）临床应用的一些情况，判断哪些条是错误的
A按一日2次服用，经过5个半衰期血药浓度可达峰值 B加倍量服用，可使达峰值时间缩短一半
C加大剂量，不缩短达峰值时间，但可使峰浓度提高 D首次加倍量服药，可使达峰时间提前
E首次加倍量服药，可提高峰血药浓度，加强疗效 正确答案：BE
65 一患者，静注某抗生素，此药的t1/2为8h，今欲使患者体内药物最低量保持在300g左右，最高为600g左右，可采用下列何种方案 A 200mg，每8h一次 B 300mg，每8h一次 C 400mg，每8h一次 D 500mg，每8h一次
E首次600mg，以后每8h给药300mg 正确答案：BE
66 下列有关药物尿清除率（Cl）的叙述中，哪些是错误的 A尿清除率与肾功能密切相关，因此具体到每个人，不论用什么药，其尿清除率是大致接近的
B尿清除率高的药物，排泄快，清除速度常数K大，其t1/2必然就短
C如果药物在肾小管完全吸收，则其尿清除率约等于零 D尿清除率是指单位时间内有多少体液（ml）内的药物被清除，常用的单位为ml/min
E药物清除速度常数K的大小与尿清除率呈反比，并和表观分布容积呈正比 正确答案：AB
67 影响生物利用度的因素是 A药物的化学稳定性 B药物在胃肠道中的分解 C肝脏的首过效应 D制剂处方组成 E非线性特征药物 正确答案：BCDE 68 属药物动力学的公式是 A V=X0/（AUC0 ∞*K） B logC=logC0-K*t/2.303 C V=[2r2(ρ1-ρ2)g]/(9η) D Css=K0/KV E dc/dt=KS(Cs-C) 正确答案：ABD
69 下列关于消化道的叙述中,哪些是正确的
A使用栓剂的目的之一,是提高那些在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度
B胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素
C胃粘膜不表现出脂质膜的性质，而小肠粘膜却显示脂质膜的性质
D缓释制剂的药物吸收不受食物的影响
12
E舌下含片的吸收不受食物的影响 正确答案：ABE
生物药剂学和药物动力学历年考题 A型题
1．大多数药物吸收的机理是 A．逆浓度关进行的消耗能量过程
B．消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C．需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D．不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E．有竞争转运现象的被动扩散过程 (答案D)
2．不影响药物胃肠道吸收的因素是
A．药物的解离常数与脂溶性 B．药物从制剂中的溶出速度 C．药物的粒度 D．药物旋光度 E．药物的晶型 (答案D)
3．不是药物胃肠道吸收机理的是 A．主动转运 B．促进扩散 c．渗透作用 D．胞饮作用 E．被动扩散 (答案C)
4．下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律
A．平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 B．达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC c．达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D．达稳态时的累积因子与剂量有关
E．平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 (答案B)
5．测得利多卡因的消除速度常数为0．3465h～，则它的生物半衰期
A．4h B．1．5h C．2．0h D．O．693h E．1h (答案C) 6．下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是 A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C．表观分布容积不可能超过体液量 D．表观分布容积的单位是“升／小时” E．表现分布容积具有生理学意义 (答案A)
提示：本章概念与公式众多，多不好理解，表观分布溶积的概念和计算是其中最易懂且最容易考到的。
7．静脉注射某药，X0=60rag，若初始血药浓度为15ug／ml，其表观分布容积V为
A．20L B．4ml c．30L D．4L E．15L (答案D) 8．下列有关生物利用度的描述正确的是 A．饭后服用维生素B2将使生物利用度降低 B．无定形药物的生物利用度大于稳定型生物利用度 C．药物微粉化后都能增加生物利用度
D．药物脂溶性越大，生物利用度越差 E．药物水溶性越大，生物利用度越好 (答案B)
9．地高辛的半衰期为40．8h，在体内每天消除剩余量百分
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之几
A．35．88％ B．40．76％ C．66．52％D．29．41％ E．87．67％ (答案A)
利用一级药物动力学进行半衰期、消除速率常数、药的保质期、稳态血药浓度等静
算，是考试中为数不多的可以出计算题的考点之一。 10．假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个tl／2药物消除99．9％
A．4h／2 B．6tl／2 C．8tl／2 D．10h／2 E．12h／2(答案D)
B型题[1-5]
A．药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 B．需要能量
c．借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散
D．小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜
E．粘附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内 1．促进扩散 2．胞饮作用 3．被动扩散 4．主动转运 5．膜孔传运 (答案CEABD)
提示：掌握生物药剂学中各种跨膜转运的特点。 生物药剂学和药物动力学历年考X型题 X型题
1．下述制剂中属速效制剂的是
A．异丙基肾上腺素气雾剂 B．硝苯地平控释微丸 c．肾上腺素注射剂D．甘油舌下片 E．磺胺嘧啶混悬剂(答案ACD)
2．影响胃排空速度的因素是 A．空腹与饱腹 B．药物因素
c．食物的组成和性质 D．药物的多晶型 E．药物的油水分配系数(答案ABC)
3．某药肝脏首过作用较大，可选用适宜的剂型是 A．肠溶片剂 B．舌下片剂 C．口服乳剂D．透皮给药系统 E．气雾剂 (答案BDE)
4．下述制剂中属于速释制剂的有 A．气雾剂 B．舌下片
C．经皮吸收制剂 D．鼻粘膜给药 E．静脉滴注给药 (答案ABDE)
5．与药物吸收有关的生理因素是 A．胃肠道的PH值B．药物的pKa c．食物中的脂肪量 D．药物的分配系数 E．药物在胃肠道的代谢 (答案ACE)
[历年所占分数]生物药剂学3分——6分。药物动力学2分——2．5分
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