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天然产物研究最新成果-202302(2)

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解决方案1:

天然产物研究最新成果-202302(2)

近期,天然产物研究领域取得了多项重要进展,以下是部分代表性成果:

1. 美国斯坦福大学Elizabeth S. Sattely组解析植物三萜生物合成途径

研究成果:美国斯坦福大学的Elizabeth S. Sattely等研究者在Science期刊上发表文章,报道了22种酶的发现,包括一对新功能化的甾醇异构酶。这些酶在Kihadalactone A和Azadirone的总生物合成中催化12种不同的反应,这两种产物具有特征性的柠檬苦素呋喃。该研究实现了柠檬苦素类似物的生物合成,为植物来源天然产物的异源生产提供了参考。图片展示:文献:Complex scaffold remodeling in plant triterpene biosynthesis。

2. 美国佛罗里达大学沈奔组从重组链霉菌中发现三硫键桥分子neogrisemycin

研究成果:美国佛罗里达大学的沈奔课题组从表达硫代安格霉素(thioangucycline,TAC)生物合成基因簇的重组白色链霉菌(Streptomyces albus J1074 strain SB4061)中分离得到一个三硫键桥的angucysline类化合物neogrisemycin。研究者通过质谱、核磁共振和单晶X射线衍射分析,确定了化合物的结构和绝对构型。合成途径:该化合物由内源性三硫化氢介导的tac BGC编码的普通环氧化物非酶促生成,经过三硫阴离子亲核进攻、分子内共轭加成等步骤形成最终产物。图片展示:文献:Neogrisemycin, a Trisulfide-Bridged Angucycline, Produced upon Expressing the Thioangucycline Biosynthetic Gene Cluster in Streptomyces albus J1074。

3. 云南大学罗晓东组从糖胶树中发现具有抗炎活性的含氮丙啶吲哚生物碱

研究成果:云南大学的罗晓东课题组从糖胶树中分离出2个类风车状的含氮丙啶吲哚生物碱,它们具有6/5/5/6/6/5/3刚性环系和罕见的氮杂双环[3.1.0]己烷结构。这些新化合物具有显著的抗炎活性,可缓解LPS诱导的小鼠急性肺损伤。生物合成途径:推测以糖胶树的主要吲哚生物碱picrinine为前体,经过环氧化、水解、酯化、甲基化等步骤生成最终产物。图片展示:文献:Significant anti-inflammatory aziridine-containing indole alkaloids from the Chinese medicinal plant Alstonia scholaris。

4. 华中科技大学姚广民/方超等从马醉木中发现全新化学骨架化合物,并具有纳摩尔级PDI抑制活性

研究成果:华中科技大学的姚广民、方超等研究者在活性指导下,从马醉木中发现了6个PDI抑制作用分子。其中,化合物1和2具有3,6,10,15-四氧杂四环[7.6.0.0.0]十五烷骨架,含有9个连续手性中心;化合物3和4含有独特的2,7-二氧杂双环[3.3.0]辛烷骨架。这些化合物对PDI具有纳摩尔级别的抑制作用。生源前体与合成途径:化合物的生源前体可追溯到已知的化合物phlorizin和asebotin,经过氧化、aldol缩合反应、1,2-迁移反应、甲基化等步骤生成最终产物。图片展示:文献:Piericones A and B as Potent Antithrombotics: Nanomolar Noncompetitive Protein Disulfide Isomerase Inhibitors with an Unexpected Chemical Architecture。

以上成果展示了天然产物研究领域的最新进展,为相关领域的研究提供了新的思路和方法。

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